中药制剂:气雾剂

2013年11月19日

气雾剂是指药物和抛射剂同装在耐压容器中,使用时借抛射剂(液化气体或压缩空气)的压力,将内容物喷出的制剂。喷出物主要呈雾状气体溶胶状态,故又名气溶胶。近年来,还出现了与气雾剂类似的产品,依靠小的压力挤压出的软膏、泡沫之类的制剂,也属于本类剂型。此外,烟熏剂、喷雾剂同气雾剂有类似之处、但其动力不是抛射剂。中药气雾剂已有本少品种,如:宽胸气雾剂、华山参气雾剂等。气雾剂既可用于局部治疗,如烧伤创面、局部感染等,又能应用于呼吸道经肺泡膜吸收,而起全身治疗作用。

气雾剂的优点:①使用方便,奏效迅速;②能保持药物清洁和无菌状态,并能提高药物的稳定性。由于药物装在密闭容器内,能避免与空气、水分、和光线的接触,因此减少了污染与变质的可能;③减少局部涂药的疼痛(如烧伤和敏感皮肤病患者)与感染;④喷出的雾粒微小,能直达作用部位或吸收部位,且分布均匀,给药剂量较小,故副作用也小。

气雾剂也有缺点:①需耐压容器和阀门系统,成本较高;②需要冷却和灌装的机械设备。制备操作均较麻烦;③气雾剂具有一定的内压,遇热或受撞击后易发生爆炸;④气雾剂借抛射剂的蒸气压的压强而工作,可因抛射剂的渗漏而失效;⑤作为主要用途的吸人气雾剂,因肺部吸收干扰因素较多,往往吸收不完全。

气雾剂中药物吸收是在呼吸器官,主要通过肺吸收。

人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、气管、支气管、细支气管、肺泡管、肺泡囊及肺泡组成。肺泡为主要吸收部位。肺泡表面至毛细血管间的距离仅0.5~1μm;而且,人体肺泡的总数估计达3~4亿,总表面积估计约200m2;到肺泡的毛细血管总面积估计达100m2,这样大的呼吸表面,正是肺吸收性好的一个重要因素。特别是血液通过肺循环量很大,自心脏输出的血液几乎全通过肺。上述结构特点以及血液动力学特点构成了药物肺部吸收的速效性。

药物在肺部的吸收速度,与药物的脂溶性成正比,与药物的分子量成反比。气雾剂给药时,雾化粒子未必全部能到达主要吸收部位--肺泡中。对肺的局部作用,粒予以3~10炒n1大小为宜;但若要迅速吸收发挥全身作用,最好粒径小到1~0.5炒m。粒子过小也不好,因为吸入后仍可随呼气排出。

支气管扩张药以气雾剂给药时,若含大量的大粒子,则到达主要作用部位的比例很小。气喘病人发作时,若反复多次吸入,上部气管的吸入量过多,可产生副作用,使心脏负担加大,甚至有致死病例的报道。这对治疗量与副作用量接近,也就是安全指数小的药物特别危险。

气雾剂是否达到或保持在肺泡中,主要取决于粒子的大小;但就在肺部的吸收而言,与药物的分子量相比,药物的脂溶性则显得更为重要。以气雾剂给药,由于药物在口腔、咽部的损失,在呼吸器官的各部位腔道中沉着,以及因呼气、吸气时的逸散等,故实际上进入肺泡而被吸收的主药百分率不高,这是气雾剂一大不足。

其他气溶剂:除气雾剂外,尚有几种相类似的制剂,如气压制剂、吸入剂、烟剂及烟薰剂。

关键词:中药制剂  气雾剂