中药制剂:眼用液剂

2013年11月19日

凡是供洗眼、滴眼以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂,称为眼用溶液。它们大部分属于真溶液或胶体溶液,少数为混悬液。按其用法可分为洗眼剂与滴眼剂。

洗眼剂:将药物配成一定浓度的灭菌水溶液,供眼部冲洗、清洁用。如生理盐水,2%硼酸溶液等。

滴眼剂:系指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。常用作杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断之用。有的还可作滑润或代替泪液之用。

眼睛是机体中最娇嫩的器官,眼用溶液的质量好坏直接关系病人的健康。其质量要求类似于注射剂,对pH值、渗透压、无菌、澄明度方面都育相应的要求,仅严格的程度有所不同。具体要求如下:

(1)pH值PH值对滴眼剂有重要的影响,由于PH值不当而引起的刺激性,可增加泪液的分泌,导致药物迅速流失,甚至损伤角膜pH7.4的溶液对眼刺激性最小,PH6~8时无不舒适感觉。但许多药物在中性或偏碱性的情况下不稳定,因此,要兼顾到最大的疗效,最小的刺激,以及药物的稳定性等诸方面情况。

另一方面,控制适宜的PH值,可增加药物的治疗效果。许多药物,特别是生物碱的盐,在适宜的pH范围内(pH7或7以上),呈不解离的游离盐基,游离的盐基是脂溶性的,能通过角膜渗透入内部,从而提高疗效。

(2)渗透压 眼用溶液的渗透压应与泪液的渗透压相近似,以减少刺激性。眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6~1.5%的氯化钠溶液,超过2%就有明显的不适。低渗溶液应用合适的药物调成等渗,一般用氯化钠、硼酸等。

(3)无菌 眼部有无外伤是眼用溶液无菌要求严格程度的界限。对角膜有破损或内眼手术后所用的眼用制剂,必须要求无菌,井使用单剂量包装。正常人的泪液中含有溶菌酶,它有杀菌作用,同时泪液不断地冲刷眼部,使眼部保持清洁无菌。角膜、巩膜等也能阻止细 菌侵入眼球,但眼有破损或手术后,这些保护措施就消失了。因此,对于眼部有外伤的患者,所用的眼用制剂要绝对无菌,成品要经过严格的灭菌。这类眼用制剂不允许加入抑菌剂,一经打开后,不能放置再用。对于无眼外伤的患者,所用滴眼剂要求没有致病菌,绝对不能有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。为了避免病人在多次使用后染菌,成品都要加抑菌剂。

(4)澄明度 应澄明无异物,特别不应有碎玻璃,因为它能使眼受外伤而被感染。混悬液型滴眼剂的颗粒要求小于50μm。

(5)粘度 适当增加滴眼剂的粘度具有保湿作用,并延长药液与眼组织的接触时间,增强药物的疗效,合适的粘度在4~5cPa.S之间。

关键词:中药制剂