中药制剂:滴丸

2013年11月19日

滴丸是用滴制法制成的丸剂。系指用固体或液体药物经溶解、乳化或混悬于适宜的熔融的基质中,通过一适宜的滴管滴入另一与之不相混溶的冷却剂中。由于表面张力作用使液滴成球状并冷却凝固而成丸。由于丸与冷却剂的比重不同,凝固形成之丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面,取出洗去冷却剂,干燥而得。

滴制法制丸早在1933年已应用于药剂上并设计出相应的滴丸设备。1956年Bjoirnsson与Miller两氏报道了用聚乙二醇4000为基质,用植物油为冷却剂制备了苯巴比妥钠滴丸。1958年国内有人用滴制法制备了酒石酸锑钾滴丸,但直到近几年才有较大的发展。国内在中药制剂中已经成功地将滴丸应用到临床上,如芸香油滴丸、苏冰滴丸、牡荆滴丸。还有氯霉素耳丸等十多种,而且滴丸已收入中国药典。

滴制法制备的滴丸具有一系列优点

①滴制法,制滴丸的设备简单,操作方便。

②滴丸的工序少、隼产周期短,生产自动化程序高,劳动强度低,劳动生产效率高。小量生产时可用简易的滴丸设备,用单滴管;大量生产时,可根据需要选用多滴管的设备。

③节约粮食,成本低。与同品种片剂相比,在辅料、包装材料、生产工时上可使成本降低至50%以下。

④剂量准确,主药在基质中分散均匀,所以剂量准确。滴制条件易控制,较之一般丸剂或片剂,其重量差异小。

⑤除可供口服外,还可适应耳部。耳用滴丸,应用简便,疗效较好,用于患部能很快地溶解于脓液中而产生疗效,且不会阻塞外耳道,或被脓液冲失,有人报道,用氯霉素耳丸治疗151例中耳炎,其有效率达94%,显效率达80%。

⑥某些液体药物可用滴制法制成固体滴丸。如芸香油滴丸、牡荆油滴丸等。

⑦可代替肠溶衣,发挥蜡丸特点,选用硬脂酸钠,虫胶等肠溶性基质而直接制成肠溶性滴丸,如上述的芸香油滴丸即是。

⑧滴制法制丸的突出优点是能够提高某些难溶性药物的生物利用度。口服制剂必须在胃肠内溶解后才能吸收,其吸收速度取决于药物从剂型中的溶出速率,特别是对难溶性药物,它的吸收受溶出速度所限。根据Noyes Whithey的扩散溶出理论,可知采用固体分散法能大幅度的减小难溶性药物的粒度,同时增大其扩散面积,有利于药物的溶出,故生物利用度较高。

关键词:中药制剂  滴丸