中药制剂:糖浆剂

2013年11月19日

糖浆剂系指含有药物,药材提取物或芳香物质的口服浓蔗糖水溶液。

糖浆剂根据所含成分和用途的不同,可分为以下几种:

单糖浆:为蔗糖的近饱和水溶液,其浓度为85%(g/m1)。不含任何药物,除可供制备药用糖浆的原料外,还可作为矫味剂和助悬剂。

药用糖浆:为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的治疗作用。其含糖量 一般为65%以上。

芳香糖浆:为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液体药剂的矫味剂。

(a)糖浆剂中的蔗糖 制备糖浆剂所用的原料蔗糖应符合药典规定。蔗糖属于双糖类。其水溶液较稳定,但在有酸的存在下,加热后易转化水解生成转化糖(葡萄糖与果糖)。此两种单糖在糖浆剂中都随加热时间的长短而或多或少的存在。转化糖具有还原性,可延缓某些易氧化药物的氧化变质。但转化糖过多对糖浆的稳定性也有一定的影响。故有的药典规定转化糖不得超过0.3%。

所用的附加剂有防腐剂、矫臭剂、助溶剂等均应符合药用要求或卫生法要求。

(b)糖浆剂中的防腐剂 糖浆剂中的主要附加剂为防腐剂,含糖量低的糖浆剂容易增殖微生物,空气中的酵母菌、霉菌对糖浆剂可致发酵、生霉、酸败及产生浑浊现象等,应加入适宜的防腐剂防止。

常用于糖浆剂中的防腐剂有羧酸类及尼泊金类。羧酸类中常用0.1~0.25%苯甲酸,0.05~0.15%山梨酸;此外也可用丙酸。此三种羧酸的钠盐也可应用,但浓度应提高,如苯甲酸钠常用浓度为0.15-0.35%。三种羧酸在化学上属于低级脂肪酸,在水溶液中很少电离,大部分保持分子态,对微生物的抑制作用主要是分子态,故使用此类防腐剂时,在酸性条件下效果为佳。

对人体的可接受量,苯甲酸为5.0mg/kg·d,山梨酸为5.0 mg/kg·d丙酸为10 mg/kg.d。

尼泊金类对霉菌的抑制效能较羧酸类为强,对酵母菌的抑制效能不如羧酸类,对细菌的抑制效能较弱。此类防腐剂的用量,毒性较低,广泛用于糖浆剂、煎膏剂的防腐,适用于弱酸性和中性的药液,但仍以偏酸性效果为佳。介质的最适pH值,甲酯和乙酯为6.0以下,丙酯为7.0以下,超越界限时,防腐效果减弱。

甲酯在pH值3.0~6.0的水溶液中, 1000C加热2h或1200C加热30min均稳定。但pH值升高时,受热后则可测出其分解,用化学动力学加速试验,计算出250C时,甲酯在不同pH条件下的半衰期不同。尼泊金类在水溶液中,当pH值在7.0以上时,受热后有较明显的分解,丙酯比甲酯较稳定。

液体药剂中含低浓度丙二醇时,可加强尼泊金的作用。在内45%糖浆中加入甲酯0.1-018%与乙酯0.25%时,对霉菌和酵母菌的防腐效果不显著,如再添加班费2-5% 丙二醇时,防腐效果显著提高,而单用2~5%丙二醇时,无防腐效果。

关键词:中药制剂  糖浆剂